벤조디아제핀_{(r1 문단 편집)}

== 설명 ==
일반적으로 졸음과 진정을 가져오는 [[GABA]],,A,, 수용기에 작용하는데, 이 수용기는 [[GABA]]가 붙으면 [[염소(원소)|염소]] 이온을 들여보낸다. 벤조디아제핀은 GABA와는 다른 자리에 붙어서 GABA에 의해 염화 이온 채널이 열리는 빈도를 증가시킨다.[* GABA,,A,, 수용기에는 [[바르비투르산]]이나 [[졸피뎀]], [[프로포폴]] 등도 붙지만 각각 다른 바인딩 사이트가 존재한다.] 염소 이온이 세포 안으로 들어오면서 [[신경세포]]의 [[과분극]](hyperpolarization)을 발생시키고, 대뇌 [[변연계]]와 [[망상체]]를 포함한 [[중추신경계]]를 모든 수준에서 억제시킨다. 이로 인해 진정 효과(sedation), 최면 효과(hypnotic effect) 및 항경련(anticonvulsant) 등의 효과가 보이게 된다. 이러한 효과를 이용하여 [[향정신성의약품]]으로 사용된다.

벤조디아제핀은 적은 양을 먹어도 효과가 좋으며, 약효의 반감기가 길며[* 최소 3시간 이상. 긴 경우에는 12시간 이상도 있으며, 클로르디아제폭시드의 경우 활성약물이 최대 300시간까지 남는다는 보고도 있다.] 또한 예전에 쓰이던 [[브로민]]화[[요소(화합물)|요소]] 계열이나 [[바르비투르산]] 계열 약물보다 안전하다. 브로민화요소의 경우 급성독성도 바르비탈류보다 강하지만 무엇보다 배출이 아주 느려 소량만 복용해도 장기적으로 브로민이 체내에 축적되어 온갖 부작용을 야기하는 문제 때문에 진정제 용도로는 가장 먼저 퇴출됐다. 바르비투르산 역시 독성과 부작용이 꽤 심하며 자살용 약물로 오용된 역사가 있기에 오늘날에는 수면진정제보다는 마취제나 [[뇌전증]] 발작을 가라앉히는 용도로 사용하며, 일부 국가에서는 아예 안락사용 약물로도 사용하는 수준이다. 쥐의 경구 치사량 기준으로 [[바르비탈]]이 '''0.02g/kg'''인 데 비해 벤조디아제핀 계열 중 가장 독성이 강하다 알려진 알프라졸람의 [[반수치사량]]은 '''최대 300g/kg에서 최소 2.3g/kg'''이다. 또한 벤조디아제핀을 복용하면 자연적인 REM수면 상태와 비슷한 수면 상태를 유도하기 때문에 수면제로서도 [[바르비투르산]]보다 안전하다.

기본적으로 단기지속형(short acting)으로 미다졸람(midazolam)이 유명한데, 특이하게도 미다졸람은 원래는 수용성이 높은 약물이지만 투여 후 체내의 pH인 7.4에서 지용성이 증가하며 약물이 신경계에 영향을 끼칠 수 있게 된다. 그 외에 지속형(long acting)으로는 디아제팜이 사용된다. 로라제팜의 경우 중간형에 속하며, 지용성이 높아 [[혈뇌장벽]](BBB)을 쉽게 통과하는 특징이 있다.

전체적으로 벤조디아제핀 계통은 투여량에 따라 호흡 억제(respiratory depression)를 일으키나 심혈관 억제(CV depression)는 잘 보이지 않는다. 또한 연하반사(swallowing reflex) 역시 억제되어 메스꺼움(nausea) 및 구토가 자주 발생하게 된다. 참고할 점은 벤조디아제핀 계통 약물들은 [[간]](liver)에서 대사를 거쳐 몸 밖으로 배출되는데, 심각한 간질환 및 [[간경변]] 등을 앓고 있는 환자에게 정상적인 양을 투여할 경우 심각한 호흡억제가 발생하여 사망에 이르게 되기도 한다. 한 사례로, [[미국]]에서 골프를 즐기던 한 한국 여성이 필드에서 발견한 [[버섯]]을 겁 없이 섭취하였다가 전격성 [[간염]]이 발생하여 응급입원 후 간 이식 리스트에서 대기를 타고 있었는데, 환자가 심각한 불안증 및 불면증을 호소하여 아티반(로라제팜)을 투여하였다가 호흡정지가 발생하여 사망한 케이스가 있다. 이는 아래 서술된 "알코올 + 벤조디아제핀" 조합의 부작용과 더불어, 벤조디아제핀을 사용하는 데 있어서 항상 조심해야 하는 부분이다.

벤조디아제핀의 [[길항제]]로는 플루마제닐이 있으나, 플루마제닐은 발작하는 사람에게 투여했다간 발작이 더 심해지는 부작용이 있다. 벤조디아제핀은 처음부터 [[진정제]]를 만들기 위해 개발하던 것인데, 약리 작용이 형편없자 쓰레기 취급받고 실험실 한 구석에 박혀있다 재발견되었다. 그때 나온 게 바로 클로르디아제폭시드 혹은 리브리엄. 그 후 디아제팜이 나왔고 이후 알프라졸람, 로라제팜 등의 벤조디아제핀 류들이 개발되었다.

덤으로, 자연계에서 당연히 존재한다. 1990년대 이르러서야 일반인의 뇌수나 뇌에서 나노그램 단위로 디아제팜이 검출되었으며, 그리고 벤조디아제핀 유사 물질들이 발견되었다. 대표적인 예로 [[간성뇌증]]에서 뇌척추액에서 900ng/ml 의 벤조디아제핀이 검출되었고, 플루마제닐을 투여하니 여러 임상 요소들을 아주 빠르게 제거하는 걸로 드러났다.

장기간 사용하다 끊거나 급격히 단약을 할 경우 불안 증세나 공황장애 등 심리적인 증상 외에도, 경련, 근육 떨림, 시야 이상, 경직 등 신경과적인 증상들이 나타나고 콜드 터키로 급격히 끊다가 이러한 신경학적인 증상은 심한 경우는 장기간 지속될 수도 있으니, 사용기간이 있으면 천천히 감약해야 한다. 애초에 벤조디아제핀은 단순 항불안제가 아닌 , 항경련 및 여러 가지 신경과적인 용도로도 사용하기 때문에 급격한 단약은 이러한 반대급부적인 부작용을 일으킬 수 있다. 단약 실패로 인한 심리적인 증상은 시간이 지나면서 해결이 되는 경우가 많지만 신경학적인 증상은 자칫 고질적이고 돌이키기 힘든 경우가 많으니 주의 해야 한다.

요약

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